一、基本信息
中文名：西诺氨酯片
通用名：Cenobamate tablets
商品名：翼弗瑞、XCOPRI、Ontozry、LuciCeno
规格：12.5mg/片 50mg/片 200mg/片 30片/盒
原研公司：卢修斯制药（老挝）有限公司
药品批准文号：11 L 1405/25 、11 L 1404/25、11 L 1403/25
管制类别：附表CV（受控物质，具有滥用和依赖风险）
二、适应症
用于治疗成人局灶性发作癫痫（部分性癫痫发作），尤其适用于对传统抗癫痫药物治疗无效或难以耐受的患者。
三、用法用量
（一）该药的起效过程较长，严禁为了追求疗效而快速加量。标准方案如下：
第1-2周：每日口服 12.5mg。
第3-4周：每日口服 25mg。
第5-6周：每日口服 50mg。
第7-8周：每日口服 100mg。
第9-10周：每日口服 150mg。
第11周起（维持剂量）：每日口服 200mg。
进一步调整：若需增加剂量，每两周增加 50mg，最大推荐剂量为每日 400mg。
给药方式：每日一次，餐前或餐后服用均可，整片吞服或压碎后与水混合服用。
（二）剂量调整
最大推荐剂量：可每2周增加50 mg，最高至400 mg/日。
肝功能不全：轻度至中度（Child-Pugh A/B）患者最大剂量200 mg/日；重度肝功能不全（Child-Pugh C）不推荐使用。
肾功能不全：轻度至中度（CLcr 30–90 mL/min）、重度（CLcr <30 mL/min）患者需减量；终末期肾病透析患者不推荐使用。
（三）服用方法
口服，空腹或与食物同服均可，每日固定时间服药。
片剂可整片吞服；或碾碎后立即与水混合成混悬液口服或经鼻胃管给药（碾碎后不可储存）。
（四）停药
应至少2周时间逐渐减量停药，避免癫痫发作加重或癫痫持续状态。
四、禁忌
1. 对西诺氨酯或片剂中任何辅料过敏者。
2. 家族性短QT综合征患者。
五、黑框警告/重要警示
（一）严重皮肤反应（包括DRESS）
可能发生致命的皮肤反应，如药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）、史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）。
表现为皮疹、发热、淋巴结肿大、肝肾功能异常、嗜酸性粒细胞升高。
出现皮疹应立即停药，排除其他病因后不可重新启用。
（二）QT间期缩短
剂量依赖性地缩短QTc间期：200 mg/日平均缩短11 ms，500 mg/日平均缩短18 ms。
避免与其他缩短QT间期的药物合用；监测患者心悸、晕厥症状。
（三）自杀意念与行为
所有抗癫痫药（AEDs）均会增加自杀意念或行为的风险（约1/500）。
监测患者情绪、行为变化；出现抑郁、自杀念头或行为时立即就医
（四）肝损伤
可导致转氨酶升高（最高达正常上限的7.6倍）。
用药前检测ALT/AST、胆红素；用药期间定期监测，出现肝损伤立即停药。
（五）中枢神经系统不良反应
常见嗜睡、头晕、乏力、共济失调，用药初期更明显。
避免驾驶、操作危险机械；合用酒精或其他中枢抑制剂会加重反应。
（六）药物滥用、依赖与戒断
长期用药可导致身体依赖；突然停药可出现失眠、食欲下降、抑郁、震颤、遗忘等戒断症状。
需逐渐减量停药。
六、不良反应
（一）常见不良反应（≥10%，高于安慰剂）
神经系统：嗜睡（37%）、头晕（33%）、疲劳（24%）、头痛、复视、平衡障碍。
消化系统：恶心、便秘、食欲下降。
其他：视力模糊、低钾血症（<4 mmol/L）、高钾血症（>5 mmol/L）。
（二）少见不良反应（1%–10%）
皮疹、瘙痒、肝功能异常、焦虑、失眠、震颤、记忆力下降、情绪改变。
（三）罕见不良反应（<1%）
DRESS综合征、严重过敏反应、胰腺炎、肾功能异常、自杀意念、精神障碍。
七、药物相互作用
（一）西诺氨酯对其他药物的影响
苯妥英：血药浓度↑70%–84%，滴定期需减量最多50%。
苯巴比妥、氯巴占：血药浓度↑，需减量。
卡马西平、拉莫三嗪：血药浓度↓，需加量。
CYP2B6/CYP3A底物：血药浓度↓，需加量。
CYP2C19底物：血药浓度↑，需减量。
口服避孕药：药效↓，需加用非激素避孕方法。
（二）其他药物对西诺氨酯的影响
CYP2E1/CYP2A6/CYP2B6抑制剂：西诺氨酯血药浓度↑。
CYP2E1/CYP2A6/CYP2B6诱导剂：西诺氨酯血药浓度↓。
（三）中枢抑制剂/酒精
合用可增强嗜睡、头晕等中枢抑制作用；避免饮酒。
八、特殊人群用药
（一）妊娠
动物实验提示胎儿风险，人类数据不足。
仅在获益大于风险时使用；推荐纳入北美抗癫痫药妊娠登记。
（二）哺乳期
尚不清楚药物是否分泌入乳汁；不推荐哺乳。
（三）儿童
18岁以下患者安全性与有效性尚未确立，不推荐使用。
（四）老年人
无需常规调整剂量；监测肾功能和中枢神经系统反应。
九、药物过量
无特效解毒剂；治疗以支持性护理为主：保持气道通畅、吸氧、监测心电图和生命体征。
血液透析无法清除药物。
常见过量症状：严重嗜睡、头晕、共济失调、恶心、呕吐、心动过缓。
十、药理作用
（一）作用机制
抑制电压门控钠通道：减少神经元异常重复放电。
GABAₐ受体正构调节：增强抑制性神经传递，发挥抗癫痫作用。
（二）药代动力学
吸收：口服生物利用度高，约2周达稳态血药浓度。
分布：蛋白结合率约60%，主要与白蛋白结合。
代谢：主要经UGT2B7葡萄糖醛酸化代谢，次要经CYP2E1/CYP2A6/CYP2B6氧化代谢。
消除：半衰期约50–60小时；约6.4%经肾脏排泄，少量经粪便排出
十一、贮藏
20–25℃（68–77℉）密封保存，避免潮湿与光照。
放置于儿童无法触及处，防止误用或滥用。
药企介绍
卢修斯制药(老挝）有限公司（简称卢修斯制药），是一家现代跨国高新生物制药企业。目前拥有1个全球研发中心，与3家业内顶尖的研发团队合作，擅长复杂化学制剂及生物制剂研发，实现了关键仿制药品技术突破，目前卢修斯制药已成为全球专利仿制药研发能力最强的企业之一，在业界拥有良好的声誉的和市场口碑。
2020年卢修斯制药正式开启亚太战略，斥巨资在老挝首都万象投建亚太1号智慧工厂，按照GMP生产标准，引进中国、美国、德国等世界尖端制药设备，成立国际化高端制剂车间，年仿制药生产能力超15亿片。产品现已涵盖抗肿瘤、心血管、血液，糖尿病、皮肤病、男性保健、抗衰老等200多种品类，远销欧洲、南美洲、非洲、中东、印度、越南、尼泊尔等50多个国家和地区。
卢修斯在老挝建设了目前老挝最高标准的药品生产车间，自从老挝卢修斯建厂投产后， 公司将协同东南亚国家联盟，加快国际化进程，加强全球医药研发智力合作，丰富产品、提升质量，努力成为全球领先制药企业。
卢修斯制药的生产环境完全符合老挝、欧盟、美国和中国等国家的GMP（Good Manufacturing Practice，良好生产规范）标准。这意味着卢修斯制药的生产过程严格遵守了全球公认的质量管理和质量控制标准。
老挝卢修斯制药GMP认证证书
老挝卢修斯制药通过其先进的设施、严格的质量控制和广泛的业务范围，已经成为了老挝制药行业的一个重要玩家。
有了生产设备和车间，那么生产的药品质量怎么样呢？
老挝卢修斯的生产的每款药品都经过严格的检测，可以肯定的是老挝卢修斯仿制的药物药效是达到标准的，是完全放心的产品，
卢修斯的产品都是经过严格实验和检测，确保了产品的可靠，放弃购买老挝卢修斯制药的产品，可能就真的失去了一款药效可靠且还能省钱的机会。因为服用过老挝卢修斯产品的患者发现，服用价格低廉的卢修斯药品和之前服用其他药厂较高较高的产品药效竟然是完全一致。
世界卫生组织对老挝卢修斯进行访问并进行肯定
老挝卢修斯参加迪拜国际医药会展
为保障消费者权益，卢修斯产品实行二重防伪技术。
第一重:防伪贴上的6位流水防伪码，具有唯一性、不重复性不得沾污、刮损。(流水码重复或者刮损即认定为假冒产品，请患者与销售方退换)
第二重:防伪涂层，刮开涂层扫描对应的防伪码，输入对应的6(全新的产品在未验证时，二代防伪涂层下的防伪位防伪验证数字。码不得完全暴露)
需要特别注意的是，卢修斯的防伪码使用寿命仅有一次，有时候因为网络延迟等原因，不小心多点了几次验证，导致出现以下提示：
卢修斯制药作为全球卫生健康守护者，尖端制药行业精进者，秉承“关爱生命、服务健康”这一理念，与各国共同致力于提高优质医疗知识资源的生产、共享和利用，努力增强和维持肿瘤、艾滋病和免疫系统等疾病的预防治疗和护理，尤其发挥公司全球抗癌制药关键技术优势和抗癌产品质优价廉的特点，防范和降低危害人类健康。
